Тиазидные диуретики: список препаратов, механизм действия при гипертонии, побочные эффекты

Содержание

Список тиазидных диуретиков, механизм действия, показания, противопоказания и побочные эффекты

Тиазидные диуретики: список препаратов, механизм действия при гипертонии, побочные эффекты

Диуретики тиазидного ряда являются лекарствами первой линии в терапии артериальной гипертензии, отклонений в работе сердечнососудистой системы, что делает их одними из главных фармацевтических средств.

Основной эффект, как и следует из названия, выведение избыточной жидкости. По другому этот тип лекарств называется мочегонными.

Тиазидные диуретики считаются наиболее безопасными и в то же время действенными среди данной категории препаратов. Применяются в терапии артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и ряде других заболеваний.

Однако, как и прочие мочегонные, они не подходят для самостоятельного использования, требуют точного дозирования и постоянного динамического контроля над состоянием пациента. Назначение — прерогатива врача.

Механизм действия

В основе работы тиазидных диуретиков лежит способность влиять на электролитический баланс в организме. В частности, препараты данного типа снижают скорость обратного всасывания ионов натрия, хлора и калия.

По этой причине наблюдается падение интенсивности фильтрации мочи и, как итог, контролируемое нарушение реабсорбции жидкости.

Результатом оказывается выведение воды из тела. Помимо, наблюдается усиление транспортировки ионов кальция, что считается нетипичным для прочих видов мочегонных.

Благодаря подобному эффекту наблюдается еще большее увеличение продукции урины.

Для мочегонных тиазидного ряда характерно сочетание действенности и относительной безопасности. Это подтверждается, в том числе и многочисленными зарубежными исследованиями.

Результат от применения тиазидного диуретика наступает спустя 30-60 минут или быстрее. Зависит от индивидуальных особенностей организма, массы тела, количества принятой пищи и прочих факторов.

Препараты обладают пролонгированным действием. Работают на протяжении 10-12 часов, пик приходится на первые 180 минут после применения, далее эффект становится более мягким. Это позволяет сократить количество приемов лекарства без ущерба лечению.

В то же время, тиазидные средства не так интенсивно выводят электролиты, если сравнивать его с петлевыми диуретиками, поэтому могут использоваться для систематического лечения артериальной гипертензии.

Тиазидные мочегонные считаются средними по силе действия, однако они выводят калий, что делает их более тяжелыми и опасными в сравнении с «мягкими» аналогами, вроде Верошпирона, Спиронолактона и прочих подобных.

Таким образом, механизм действия тиазидных диуретиков основан на способности замедлять проникновение ионов калия, натрия и хлора в почечные структуры и ускорять тот же процесс в отношении кальция. Это дает выраженный клинический эффект без существенного вреда для организма.

Результатом оказывается падение артериального давления (сравнительно медленное, если применять средства правильно), нормализация частоты сердечных сокращений, снижение нагрузки на кардиальные структуры.

Список препаратов

Медикаменты тиазидного ряда многообразны, существует большое число торговых наименований.

Практического смысла в самостоятельном изучении ассортимента фармакологического рынка нет. Эта информация нужна врачам, потому как без знания не получится выбрать «верный» медикамент. Но общее понимание не помешает.

Арифон

Сравнительно мягкий препарат с индапамидом в качестве основного действующего вещества. Выпускается в форме таблеток для приема внутрь.

Согласно профильным исследованиям, применяется в рамках терапии артериальной гипертензии. Это ключевое назначение.

Эффективность в прочих случаях не известна. На то же указывает и сам производитель в описании к медикаменту.

Арифон выпускается в нескольких модификациях. Есть пролонгированная форма (с постфиксом «ретард»), которая действует более 12 часов.

Несмотря на внушительное количество перечисленных побочных эффектов в аннотации, вероятность возникновения таковых при правильном приеме и нормальной переносимости минимальна.

После начала применения рекомендуется внимательно наблюдать за состоянием и самочувствием. Любое нарушение — основание для консультации со специалистом и пересмотра лечения.

Индапамид

Аналогичное средство. Содержит в составе одноименное действующее вещество.

Активно применяется для терапии артериальной гипертензии независимо от степени тяжести патологического состояния.

Как и в деле с прошлым лекарством, этот не обладает доказанной эффективностью в отношении прочих заболеваний и состояний.

Потому использоваться должно только в рамках систематической, комплексной терапии повышения артериального давления.

Индапамид провоцирует побочные эффекты чаще, потому, как и концентрация активного компонента выше, чем в Арифоне: 2.5 мг против 1.5.

Основная проблема, с которой встречаются пациенты — тахикардия. Увеличение числа сердечных сокращений в минуту.

В то же время, известны случаи отсутствующего клинического эффекта. Обычно это связано с неправильным применением, либо неверным сочетанием медикаментов.

Внимание:

Индапамид запрещено принимать при беременности и лактации.

Индиур

Принципиальной разницы между этим наименованием и предыдущим нет. Полные аналоги. Неодинаковы только производители.

Врачи признают возможность некоторых отличий в эффективности и безопасности, потому как компании не сообщают о применяемом сырье и технологиях создания лекарств.

Вероятна непереносимость Индиура при нормальной реакции на прочие средства данного ряда. В такой ситуации показан пересмотр терапевтического курса.

Во всех случаях нужно тщательно контролировать самочувствие, регулярно проводить оценку показателей крови и мочи.

Лорвас

Производится в Индии. Считается доступным медикаментом. Как и в предыдущем случае, является полным аналогом Индапамида с идентичной дозировкой и точно такими же характеристиками.

В данный момент найти наименование трудно, потому как фармакологическое средство почти не поставляется в страну.

Тензар

Медикамент формально считается аналогом Индапамида. Но выпускается в виде капсул для перорального приема.

Это неочевидное преимущество препарата. Потому как лекарство быстрее растворяется в пищеварительном тракте. А значит, и скорость наступления полезного результата достигается много быстрее. В остальном принципиальных отличий нет.

Все названные выше медикаменты имеют в качестве основного действующего вещества индапамид в разной концентрации на одну таблетку.

Особенности применения

Во всех ситуациях есть общая рекомендация: не применять медикамент при беременности и грудном вскармливании. Средство повышает риски врожденных отклонений развития плода, умственных и физических, вероятность смерти ребенка или фатальных нарушений в работе организма матери также растут.

Индапамид проникает в грудное молоко и передается младенцу. Это делает препараты непригодными ля использования в период вынашивания плода. При необходимости предпочтение отдают другим типам лекарственных средств.

Помимо, медикаменты указанного ряда применяются только для лечения артериальной гипертензии. Это сужает возможности использования средств. Они не подходят при отеках и прочих состояниях.

В то же время узкая направленность действия дает возможность назначать препараты группы индапамида с минимальными рисками развития побочных явлений.

Гидрохлортиазид

Медикамент отличается более широким перечнем оснований для применения.

Одноименное действующее вещество обладает способностью купировать отеки, снижать артериальное давление.

Также возможно назначение препарата для терапии сердечной недостаточности, глаукомы в субкомпенсированной фазе, несахарного диабета почечного типа.

Столь широкий перечень показаний, что парадоксально, не провоцирует увеличения списка побочных явлений. Более того, Гидрохлортиазид и его аналоги вызывают негативные последствия реже, чем индапамидовые наименования.

Вопрос с возможностью назначения медикамента при беременности остается открытым. Всесторонних исследований не проводилось.

Однако есть данные экспериментальных клинических испытаний. Применение препарата не оказало негативного влияния на плод, но информации все еще недостаточно.

Потому специалисты придерживаются мнения, что Гидрохлортиазид можно применять по жизненным показаниям.

Средство не проникает в грудное молоко, но снижает выработку такового. Потому применение ограничивается на протяжении вскармливания и полностью исключается в первый месяц.

Гипотиазид

Средство идентично предыдущему. Оно имеет в основе то же действующее вещество. Но концентрация компонента в четыре раза выше (25 мг против 100).

Потому Гипотиазид считается более мощным, используется осторожно, в тяжелых случаях. Строго по назначению врача и под его контролем.

Список тиазидных диуретиков неполный. На деле их гораздо больше, однако это ключевые средства, которые активно назначаются специалистами по кардиологии.

Для всех лекарств этого типа характерно отсутствие дозозависимости. То есть от количества принимаемого средств клинический эффект не зависит, результат лучше не становится. Скорее наоборот.

Растут риски передозировки и противоположного действия, в такой ситуации возможны необратимые повреждения почек, сердца, сосудов. Также летальный исход.

Показания

Основания для применения лекарства зависят от конкретного наименования средства.

Если говорить о препаратах индапамидового ряда, они используются в рамках терапии артериальной гипертензии независимо от ее тяжести.

Если говорить об усредненном перечне показаний, тиазидные диуретики используются в таких случаях:

  • Сердечная недостаточность в декомпенсированной фазе.
  • Дисфункция со стороны почек.
  • Также отеки нефро- или кардиогенного происхождения. Для продолжительного применения препараты не подходят. Используются ситуативно или курсами, по усмотрению врача.
  • Глаукома. Увеличение внутриглазного давления. Не во всех случаях, только в субкомпенсированной фазе.
  • Несахарный диабет почечного происхождения. Нарушение реакции структур выделительной системы к вазопрессину, который отвечает за адекватное обратное всасывание жидкости. Используется с большой осторожностью.
  • В перечень показаний включаются и нефропатии разного происхождения. В любом случае, вопрос целесообразности использования решается врачом. Также и конкретные наименования подбираются специалистом.

Тиазидные диуретики при гипертонии, однако, назначаются наиболее часто, потому рост давления считается ключевым основанием.

Противопоказания

Среди них:

  • Тяжелые формы почечной или печеночной недостойности. В декомпенсированной фазе. До частичной нормализации состояния.
  • Индивидуальная непереносимость основного действующего компонента или вспомогательных веществ.
  • Поливалентная аллергическая реакция на лекарства. Встречается сравнительно редко, сопровождается невозможностью использовать некоторые медикаменты.
  • Сахарный диабет. Неконтролируемый. До коррекции состояния и его компенсации.
  • Подагра в тяжелой форме. С частыми рецидивами. Иначе — разновидность артрита, воспаления суставов. Обуславливается нарушением обмена веществ в организме.
  • Также к противопоказаниям относят период беременности, грудного вскармливания. Не рекомендуется применение лекарств у детей, не считая некоторых наименований. Вопрос решается в индивидуальном порядке.

Побочные эффекты

Нежелательные явления чаще развиваются при применении средств индапамидового ряда.

Гидрохлортиазид провоцирует нарушения реже. Усредненный список представлен группой отклонений:

  • Головная боль, невозможность нормально ориентироваться в пространстве.
  • Тошнота, реже рвота.
  • Резкое падение артериального давления с развитием тех же неврологических признаков.
  • Нарушения зрения. Нечасто.
  • Тахикардия. Увеличение количества сокращений сердца в минуту. Встречается в основном на фоне применения Индапамида и его аналогов.
  • Понос.
  • Слабость, сонливость, повышенная утомляемость, снижение работоспособности.
  • Аллергические реакции. В основном — дерматиты, кожная сыпь.

Также обнаруживаются отклонения со стороны показателей крови. Несмотря на обширный перечень, вероятность развития нарушения незначительна. Потому медикаменты данного типа сравнительно безопасны.

В заключение

Тиазидные диуретики позволяют снизить артериальное давление, нормализовать объем жидкости в организме, вывести излишки. Для продолжительного применения средства не подходят.

Также нельзя самостоятельно подбирать медикаменты. Только по назначению врача.

В отличие от прочих мочегонных, это оптимальные средства по сочетанию безопасности и эффективности. Стоимость делает их одними из наиболее доступных.

Источник: https://CardioGid.com/tiazidnye-diuretiki/

Тиазидные диуретики – список препаратов, механизм действия

Тиазидные диуретики: список препаратов, механизм действия при гипертонии, побочные эффекты

Мочегонные средства (диуретики) занимают важное место в комплексном лечении сердечно-сосудистых заболеваний, включая артериальную гипертонию, хроническую сердечную недостаточность. Тиазидоподобные препараты помогают организму избавиться от излишков воды, солей натрия, снижают артериальное давление, уменьшают нагрузку на сердце, устраняют отеки.

Рассмотрим тиазидные диуретики, механизм их действия, основные показания, противопоказания, побочные эффекты.

Тиазидные диуретики: список лучших, названия препаратов

К тиазидам относятся все производные бензотиадиазина – гидрохлоротиазид, циклопентиазид. Похожим действием обладают абсолютно иные по химической структуре вещества, которые называют тиазидоподобными. К ним относятся хлорталидон, индапамид, ксипамид, клопамид.

Условно все мочегонные средства разделяют на два поколения. К первому относятся гидрохлортиазид, хлорталидон, второму – индапамид, ксипамид, метолазон.

Более современные препараты отличаются от своих предшественников способностью эффективно выводить из организма соли натрия, воду вне зависимости от состояния почек. Самым лучшим из них считается индапамид.

Даже изолированное назначение этого лекарства позволяет нормализовать артериальное давление у 70% людей.

Действующее веществоТорговые названия
Гидрохлортиазид
Индапамид
  • Акрипамид;
  • Арифон;
  • Индап;
  • Ионик;
  • Равел СР;
  • Ретапрес.
Ксипамид
Метолазон
Хлорталидон

Распространенные комбинации

Мочегонные препараты редко назначают в качестве монотерапии. Для достижения стойкого эффекта при минимальном количестве побочных реакций, их комбинируют с другими гипотензивными препаратами.

Это могут быть две отдельных таблетки или комплексное лекарство, содержащее 2 действующих вещества. Совместный прием с ингибиторами АПФ, антагонистами кальция, сартанами – наиболее предпочитаемые комбинации (1).

Также целесообразно назначать тиазидные диуретики и бета-блокаторы.

Распространенные комбинированные лекарственные средства

Действующие веществаТорговое название
валсартан + гидрохлортиазид
  • Вальсакор;
  • Дуопресс;
  • Валз Н;
  • Ко-Диован.
ирбесартан + гидрохлортиазид
  • Ибертан Плюс;
  • Коапровель;
  • Фирмаста Н
лозартан + гидрохлортиазид
каптоприл + гидрохлортиазид
лизиноприл + гидрохлортиазид
  • Ирузид;
  • Ко-диротон;
  • Лизинотон Н;
  • Скоприл плюс.
рамиприл + гидрохлортиазид
  • Вазолонг Н;
  • Рамазид Н;
  • Тритаце плюс.
эналаприл + гидрохлортиазид
  • Берлиприл плюс;
  • Ко-ренитек;
  • Энам Н;
  • Энап Н.
лизиноприл + индапамид
амплодипин + валсартан + гидрохлортиазид
  • Ко-Вамлосет;
  • Ко-Эксфорж;
  • Тритензин.
амплодипин + индапамид

Преимущества, недостатки препаратов

По сравнению с другими мочегонными средствами, прочими гипотензивными лекарствами, тиазиды обладают рядом достоинств:

  • быстрота действия;
  • значительная продолжительность мочегонного эффекта;
  • не изменяют кислотно-щелочной баланс;
  • уменьшают риск развития инсульта, особенно эффективно предотвращают рецидив;
  • подходят пожилым людям;
  • не способствуют развитию остеопороза;
  • хороший результат при изолированном повышении «верхнего» давления;
  • дешевые.

Недоставки действия тиазидных диуретиков:

  • выводят калий, магний из организма;
  • способствуют задержке мочевой кислоты;
  • повышают плазменную концентрацию сахара.

Основные показания

Данный класс мочегонных средств чаще всего используют для длительного лечения артериальной гипертензии. Изолировано они способны снижать систолическое давление на 10-15 мм рт. ст., диастолическое – 5-10 мм рт. ст. Хорошо уменьшают пульсовое давление – разницу между верхним и нижним. Эффект тиазидных диуретиков не зависит от дозы, исключение – препараты гидрохлортиазида.

Применение тиазидов при лечении гипертонии позволяет уменьшить частоту развития сердечно-сосудистых осложнений, смертности. Прежде всего – предотвратить возникновение инсульта.

Первоочередные кандидаты с АГ на назначение мочегонных средств данного класса:

  • пожилые люди;
  • пациенты, имеющие излишний вес;
  • представители негроидной расы;
  • больные со стойкой гипертонией, которая не поддается лечению.

Также тиазидные диуретики – стандартный компонент терапии хронической сердечной недостаточности, которая сопровождается задержкой жидкости в организме. Клинически это проявляется отеком легких (сердечный кашель), отечностью конечностей. Применение мочегонных препаратов позволяет добиться улучшения самочувствие, повысить переносимость бытовой, физической нагрузки.

Возможные побочные эффекты

Небольшие дозы препаратов переносятся хорошо. Появление нежелательных осложнений обычно связано с повышением дозировки или длительным приемом лекарств. Тиазидные диуретики могут вызывать:

  • дефицит калия, магния;
  • подагру;
  • повышение уровня атерогенных жиров;
  • увеличение риска развития сахарного диабета;
  • импотенцию;
  • аллергические реакции;
  • слабость;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • учащение ночного мочеиспускания;
  • воспаление органов пищеварения
  • нарушение работы почек, печени.

Литература

  1. Преображенский Д. B., Сидоренко Б. А, Шатунова И. М., Стеценко Т. М., Скавронская Т. B.Тиазидные и тиазидоподобные диуретики как краеугольный камень современной антигипертензивной терапии, 2004
  2. Giuseppe Mancia, Robert Fagard et al. Рекомендации по лечению артериальной гипертонии ESH/ESC 2013, 2014
  3. Обрезан А.Г., Шуленин С.Н. Диуретики в терапии хронической сердечной недостаточности, 2004
  4. Радченко А. Д. Тиазидные или тиазидоподобные диуретики в лечении артериальной гипертензии
  5. М. Н. Долженко. Диуретики в кардиологии: механизм действия, классификация, применение при различной сердечно-сосудистой патологии, 2011

Последнее обновление: 24 января, 2020

Источник: https://sosudy.info/tiazidnye-diuretiki

Тиазидные диуретики. Препараты, механизм действия, показания

Тиазидные диуретики: список препаратов, механизм действия при гипертонии, побочные эффекты

Тиазидные диуретики представляют собой особый класс мочегонных средств, который наиболее часто используется для лечения артериальной гипертензии и отеков (вызванных, к примеру, сердечной, печеночной или почечной недостаточностью). Эта группа мочегонных средств однородна по фармакологическому действию, а вещества отличаются друг от друга только длительностью и силой действия.

Этот особый класс мочегонных средств разработан еще в 1950 году. Первым известным препаратом данной группы был хлортиазид. Следует заметить, что в большинстве стран мира тиазидные диуретики являются наиболее легкодоступными препаратами для лечения артериальной гипертензии.

Первый в мире тиазидный диуретик – хлортиазид.

Тиазидные диуретики можно рассматривать с двух сторон: с одной стороны это особый тип молекул с определенной структурой, с другой стороны это лекарство с определенным механизмом действия.

И может произойти путаница потому что некоторые молекулы рассматривают как тиазидные диуретики, хотя они не являются ими с химической точки зрения.

В этом контексте “тиазидные” принято для обозначения лекарственного средства, которое действует на тиазидный рецептор, который, как полагают ученые, находится на симпортере Na-Cl.

Список препаратов в Европе

В европе распространены следующие препараты:

  • Lozol дженерик: indapamide
  • Thalitone дженерик: chlorthalidone
  • Zaroxolyn дженерик: metolazone
  • Aquatensen дженерик: methyclothiazide
  • Aquazide H дженерик: hydrochlorothiazide
  • Diuril дженерик: chlorothiazide
  • Diuril Sodium дженерик: chlorothiazide
  • Enduron дженерик: methyclothiazide
  • Esidrix дженерик: hydrochlorothiazide
  • Microzide дженерик: hydrochlorothiazide
  • Mykrox дженерик: metolazone
  • Naturetin дженерик: bendroflumethiazide
  • Saluron дженерик: hydroflumethiazide
  • Renese дженерик: polythiazide

По некоторым данным за рубежом активно используются также следующие препараты:

  • метолазон,
  • гидрофлумтиазид,
  • хлортиазид,
  • бензтиазид,
  • политиазид,
  • метиклотиазид,
  • бендрофлуметиазид,
  • трихлорметиазид,
  • квинетазон,
  • тиениловая кислота и др.

Список препаратов в России и Беларуси

Список препаратов с действующим веществом индапамид (Indapamidum):

  • Акрипамид
  • Акрипамид ретард
  • Акутер-Сановель
  • Ариндап
  • Арифон
  • Арифон ретард
  • Веро-Индапамид
  • Индапамид
  • Индапамид лонг рихтер
  • Индапамид МВ Штада
  • Индапамид ретард
  • Индапамид ретард-OBL
  • Индапамид ретард-Тева
  • Индапамид Сандоз
  • Индапамид-OBL
  • Индапамид-Верте
  • Индапамид-Тева
  • Индапрес
  • Индапсан
  • Индап
  • Индипам
  • Индиур
  • Инспра
  • Ионик
  • Ионик ретард
  • Ипрес лонг
  • Лорвас
  • Лорвас СР
  • Памид
  • РавелСР
  • Ретапрес
  • СР-Индамед
  • Тензар

Список препаратов с действующим веществомгидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazidum):

  • Гидрохлоротиазид
  • Гидрохлортиазид
  • Гидрохлортиазид-САР
  • Гипотиазид

Ввиду того, что эти препараты широко используются для лечения артериальной гипертензии этот список далеко не полный, но содержит основные торговые названия данных соединений.

Тиазидные диуретики при артериальной гипертензии

Тиазидные диуретики постоянно использовались в лечении артериальной гипертензии с момента их появления на рынке. Этот особый класс мочегонных средств является краеугольным камнем в лечении гипертензии.

Очень немногие средства используемые для лечения любой болезни могут похвастаться таким длительным сроком применения, а это свидетельствует как об эффективности, так и о безопасности этих химических соединений. Например, гидрохлортиазид является самым популярным в мире диуретиком для лечения артериальной гипертензии.

 Тиазидные диуретики снижают риски смерти, развития инсульта, инфаркта миокарда и сердечной недостаточности при артериальной гипертензии.

Многие клинические руководства по лечению артериальной гипертензии рассматривают вопрос использования тиазидных диуретиков. Они используются в качестве препаратов первой линии в США (JNC VII) и рекомендованы к использованию в Европе (ESC / ESH).

Тем не менее в 2011 году национальный институт здравоохранения в Великобритании (NICE) в своем руководстве по лечению эссенциальной артериальной гипертензии рекомендовал блокаторы кальциевых каналов (БКК) в качестве препаратов первой линии.

Однако они также отмечают, что тиазидные диуретики можно использовать в качестве препаратов первой линии в тех случаях, если БКК противопоказаны, если у пациента имеет место отек или высокий риск развития сердечной недостаточности.

Тиазидные диуретики были заменены в Австралии на ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ) из-за их склонности к увеличению риска развития сахарного диабета 2 типа.

Тиазидные диуретики при отеках различного происхождения

Тиазидные диуретики активно применяются для лечения следующих видов отеков:

  • Отеки сердечного происхождения;

Однако следует учитывать, что при тяжелой хронической сердечной недостаточности (ХСН) петлевые диуретики значительно более эффективны.

  • Отеки печеночного происхождения (при циррозе печени);
  • Отеки почечного происхождения;

Однако они неэффективны при тяжелой почечной недостаточности – при снижении клубочковой фильтрации менее 30-40 миллилитров в минуту. Исключением являются метолазон и индапамид из-за дополнительного места действия в проксимальных канальцах.

  • Отеки при длительном назначении глюкокортикоидов.

Профилактика камнеобразования в почках

Тиазидные диуретики уменьшают выведение кальция с мочой за счет усиления его реабсорбции. Усиление реабсорбции кальция делает их полезными в профилактике образования кальцийсодержащих камней в почках, так как снижается концентрации кальция в почечных канальцах.

Тиазидные диуретики и остеопороз

Этот эффект также связан с положительным кальциевым балансом и снижением частоты переломов у пациентов с остеопорозом. Механизм развития этого эффекта заключается в следующем: тиазидные диуретики стимулируют дифференцировку остеобластов и формирование костной ткани. Благодаря этому они замедляют прогрессирование остеопороза.

Благодаря способности задерживать кальций в организме, тиазидные диуретики используются при лечении:

  • Болезни Дента;
  • Гипокальциемии;
  • Нефролитиазе;
  • Отравлении бромидом;

Тиазидные диуретики при нефрогенном несахарном диабете

Тиазидные диуретики являются основополагающими средствами в лечении нефрогенного несахарного диабета. Так как уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК) приводит к усилению реабсорбции воды в проксимальных канальцах нефрона.

Фармакокинетика тиазидных диуретиков

Тиазидные диуретики, исключая хлортиазид и хлорталидон, хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и интенсивно метаболизируются в печени.

Хлортиазид из-за плохого всасывания в ЖКТ назначается в сравнительно больших дозах и является единственным представителем группы “тиазидные диуретики”, который может назначаться парентерально.

Действие хлорталидона наступает медленно из-за медленного всасывания. Эти диуретики связываются непосредственно с белками плазмы крови и поэтому попадают в просвет канальцев не через клубочковую фильтрацию, а через анионный транспортный механизм.

Лекарственные взаимодействия тиазидных диуретиков

Тиазидные диуретики усиливают действие петлевых диуретиков, витамина Д, сердечных гликозидов, диазоксида, препаратов лития, анестетиков. А ослабляют тиазидные диуретики действие инсулина, сахароснижающих производных сульфанилмочевины, антикоагулянтов, урикозурических средств при лечении подагры.

Наиболее опасны тиазидные диуретики в комбинации с хинидином из-за того, что на фоне гипокалиемии (одного из побочных эффектов употребления тиазидных диуретиков, о чем мы будем говорить ниже) хинидин может вызывать опасные для жизни желудочковые аритмии.

Эффект тиазидных диуретиков снижается при их комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и липидоснижающими ионнообменными катионными смолами.

При комбинации тиазидных диуретиков с глюкокортикоидами и амфоцетрином В повышается риск гипокалиемии.

Механизм действия тиазидных диуретиков

Члены этого класса мочегонных средств являются производными бензотиадиазина. Термин “тиазидные” также часто используется для препаратов с аналогичным действием, которые не имеют тиазидную химическую структуру. Например хлорталидон и метолазон. Эти агенты более правильно называть тиазидоподобные диуретики.

Бензотиадиазин – родительская структура класса молекул тиазидных диуретиков

Механизм действия тиазидных диуретиков в снижении артериального давления до конца не изучен. При введении тиазидов снижается давление за счет увеличения диуреза, уменьшения объема плазмы и снижения сердечного выброса.

Интересен тот факт, что при постоянном применении тиазидных диуретиков снижение давления достигается еще и путем снижения периферического сопротивления (т.е. вызывают вазодилатацию). Механизм развития этого эффекта остается неизвестным.

Также тиазидные диуретики контролируют артериальное давление частично за счет ингибирования реабсорбции Na, К и Cl.

В отличие от петлевых диуретиков тиазидные диуретики увеличивают реабсорбцию кальция в дистальных канальцах нефрона. При понижении концентрации натрия в эпителиальных клетках канальца тиазиды косвенно увеличивают активность Na-Ca антипортера.

Антипортер – это белок каналов в клеточных мембранах, который осуществляет транспорт веществ через мембрану.

Это облегчает перенос Са из эпителиальных клеток в почечную интерстициальную ткань.

Само по себе движение Са уменьшает концентрацию внутриклеточного Са, что позволяет Са еще больше диффундировать из просвета канальцев в эпителиальные клетки через апикальные Са селективные каналы (TRPV5).

Иными словами уменьшение концентрации Са в клетке увеличивает движущую силу для реабсорбции его из просвета канальца нефрона.

Тиазидные диуретики также увеличивают реабсорбцию Са с помощью механизма, в котором задействованы реабсорбция Na и Са в проксимальных канальцах в ответ на уменьшение концентрации Na. Часть этой реакции происходит благодаря увеличению уровня паратгормона.

Мочегонный эффект тиазидных диуретиков значительно слабее, чем у петлевых, развивается медленнее, однако является более продолжительным.

Тиазидные диуретики и грудное молоко

Тиазидные диуретики проникают в грудное молоко и могут уменьшать его продукцию. Поэтому их необходимо с осторожностью применять кормящим матерям.

Противопоказания к применению тиазидных диуретиков

Тиазидные диуретики абсолютно противопоказаны при следующих заболеваниях:

  • Гипотония;
  • Аллергическая реакция на препарат;
  • Подагра;
  • Почечная недостаточность;
  • Литий терапия;
  • Гипокалиемия;
  • Может ухудшать течение диабета.

Тиазидные диуретики снижают клиренс мочевой кислоты, так как они конкурируют с ней за один и тот же транспортер, поэтому они повышают уровень мочевой кислоты в крови. Следовательно их следует с осторожностью назначать у пациентов с подагрой или гиперурикемией.

Постоянное применение тиазидных диуретиков может привести к гиперкликемии. Тиазидные диуретики могут привести к потере организмом калия, при этом сохраняя содержание Са.

Тиазидные диуретики могут уменьшить плацентарную перфузию и отрицательно повлиять на плод, так что следует избегать их приема во время беременности.

Побочные эффекты тиазидных диуретиков

Тиазидные диуретики вызывают следующие побочные эффекты:

  • Гипергликемия;
  • Гиперурикемия;
  • Гиперкальциемия;
  • Гипокалиемия (механизм ее развития описан ниже);
  • Гипонатриемия;
  • Гипомагниемия;
  • Гипокальциурия;
  • Гиперурикемия, хотя подагра встречается редко. У женщин риск меньше, чем у мужчин;
  • Нарушения ЖКТ: тошнота, анорексия, диарея, холецистит, панкреатит, боли в животе, запор;
  • Гиперлипидемия. Увеличение уровня холестерина в плазме крови на 5-15% и повышение уровня липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ). В целом риск развития атеросклероза сравнительно невелик;
  • Нарушения центральной нервной системы (ЦНС): слабость, ксантопсия, повышенная утомляемость, парестезии. Встречаются редко;
  • Импотенция развивается у 10% мужчин из-за снижения объема жидкости в организме;
  • Аллергические реакции. Перекрестная аллергия наблюдается с сульфаниламидной группой;
  • Изредка наблюдается фотосенсибилизация и дерматит, а крайне редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия и острый некротизирующий панкреатит.

Механизмы гипокалиемии

Известно что тиазидные диуретики вызывают гипокалиемию. Есть несколько механизмов развития гипокалиемии при приеме тиазидных диуретиков (т.е. снижения концентрации калия в плазме):

Активация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы из-за мочегонной гиповолемии: организм реагирует на снижение уровня жидкости в организме и начинает производить больше альдостерона, который стимулирует Na/К обмен, что приводит к потере калия. По этой причине ингибиторы АПФ, которые ингибируют ангиотензин 2, часто используются в сочетании с тиазидными диуретиками для борьбы с гипокалиемией. Правильная комбинация доз позволяет с успехом достигнуть этой цели.

Снижение концентрации К в моче в процессе увеличения диуреза увеличивает градиент К из клеток в мочу. Калий теряется через калиевые каналы, такие как ROMK. Происходит это посредством пассивной диффузии.

Источник: https://optimusmedicus.com/farmakologiya/tiazidnye-diuretiki/

Список таблеток диуретиков при гипертонии и высоком давлении

Тиазидные диуретики: список препаратов, механизм действия при гипертонии, побочные эффекты

Применение диуретиков при гипертонии снижает нагрузку на сердечно-сосудистую систему, нормализует процессы кровообращения, тем самым стабилизируя показатели артериального давления. Данные препараты также борются с отечностью и входят в состав комбинированного терапевтического курса, рекомендованного пациентам с диагностированной гипертонией.

Что такое диуретики — показания к применению

Диуретики — мочегонные средства, способствующие усиленному выделению мочи почечным аппаратом. Данные лекарства позволяют добиваться следующих терапевтических результатов:

  • уменьшения жидкости в полостях внутренних органов и тканевых структурах;
  • выведения из организма солевых отложений;
  • противоотечного эффекта;
  • стабилизации показателей артериального давления.

В силу широкого спектра действия диуретики назначаются при лечении целого ряда различных заболеваний.

Врачи выделяют следующие клинические показания к применению данных препаратов:

  • гипертония;
  • остеопороз;
  • нарушение процессов кровообращения;
  • отечность, спровоцированная кардиологическими заболеваниями, патологиями почек, артериальной гипертензией;
  • глаукома;
  • цирроз печени;
  • сахарный диабет;
  • нарушение процессов обменного характера;
  • сердечная недостаточность, протекающая в острой форме;
  • повышенная секреция альдостерона;
  • острая форма почечной недостаточности.

Диуретики помогают снизить высокое артериальное давление

Диуретики при повышенном давлении должны назначаться только лечащим врачом, после предварительной диагностики и медицинского осмотра! Самовольный прием мочегонных средств, может привести к нежелательным осложнениям и даже усугубить состояние пациента, при гипертонии!

Механизм действия при повышенном давлении

Диуретики снижают давление, и именно по этой причине данные препараты назначают при лечении гипертонии. Терапевтическое действие диуретиков обусловлено способностью их основных компонентов расширять кровеносные сосуды, повышать тонус сосудистых стенок, одновременно снижая показатели натрия в крови.

Уменьшение количества жидкости и благотворное влияние на сердечно-сосудистую систему помогают нормализовать кровяное давление, улучшить общее состояние больного гипертонией.

Кроме того, данный препарат обладают следующими фармакологическими свойствами, чрезвычайно важными в борьбе с гипертонией и высоким давлением:

  • снижение нагрузки на левый сердечный желудочек;
  • спазмолитический эффект, способствующий расслаблению мускулатуры артерий, бронхов и желчных путей;
  • расслабление миокарда;
  • нормализация процессов кровообращения и микроциркуляции;
  • снижение потребности миокарда в количестве кислорода.

В большинстве случаев лекарства-диуретики от гипертонии назначаются лицам преклонного возраста, страдающим от высокого давления.

Обычно диуретики назначают пожилым людям при гипертонии

Виды диуретиков

На современном фармацевтическом рынке представлены разные виды мочегонных препаратов, обладающих определенными особенностями и специфическими свойствами. Существует несколько разновидностей классификации диуретиков:

  1. По длительности действия:
  • длительные (Хлорталидон, Верошпирон, Эплеренон — эффект данных препаратов сохраняется на протяжении 4 суток;
  • среднедлительные (Клопамид, Гипотиазид, Диакарб) — действуют на протяжении 12-12 часов;
  • короткого действия (Фуросемид, манит, Кислота Этакриновая) — терапевтический эффект диуретиков данной группы длится не более 8 часов.
  1. По степени эффективности и силе терапевтического воздействия:
  • сильные (Фуросемид, Лазикс);
  • средние (Оксодолин, Гигротон, Гипотиазид);
  • слабые (Триамтерен, Диакарб, Верошпирон).
  • быстрые (Торасемид, Фуросемид, Триамтерен) — начинают действовать спустя полчаса с момента применения препарата;
  • средние (Диакарб, Амилорид) — терапевтический эффект достигается на протяжении 2 часов;
  • медленные (Эплеринон, Верошпирон) — результаты применения препаратов данной группы становятся заметны по истечении 2 дней.

Существуют также классификации, обусловленные фармакологическим действием и свойствами мочегонных препаратов.

Калийсберегающие диуретики

Калийсберегающие мочегонные — это самые безопасные препараты в силу своей способности задерживать калий в организме пациента. Обычно их назначают в комбинации с другими препаратами с целью усиления их действия.

Калийсберегающие диуретики снижают показатели систолического (нижнего давления), устраняют отеки, предупреждают развитие сердечной недостаточности, благодаря чему применяются для лечения гипертонии в качестве одного из составляющих элементов комплексной терапии.

Наибольшей популярностью пользуются такие препараты, как Амилорид и Альдактон. Несмотря на щадящее действие, принимать диуретики следует с осторожностью. При длительном использовании или превышении рекомендованной дозировки возможно проявление следующих нежелательных реакций:

  • нарушение эректильной функции у представителей сильного пола;
  • маточные кровотечения и нарушения менструального цикла у женщин;
  • болезненные ощущения, локализованные в области молочных желез.

При продолжительном терапевтическом курсе повышается вероятность развития гиперкалиемии — повышенной концентрации калия в крови. Данное патологическое состояние чрезвычайно опасно, поскольку может привести к внезапной остановке сердца, полному или частичному параличу.

С особенной осторожностью калийсберегающие диуретики при гипертонии назначают больным, страдающим сахарным диабетом, нарушением почечных функций. Лечение таких пациентов должно проходить под строгим врачебным контролем!

Любые диуретики должны применяться строго по назначению врача

Тиазидные препараты

Тиазидные диуретики отличаются наибольшей популярностью при гипертонии и широкой распространенностью. Терапевтический эффект при использовании данного вида препаратов достигается буквально на протяжении нескольких часов и сберегается в течение полусуток. В результате достаточно принимать таблетки один раз в день, что очень удобно.

Тиазидные препараты обладают следующими свойствами:

  • подавляют выделение мочевой кислоты;
  • препятствуют обратному всасыванию организмом хлора и натрия;
  • в значительной степени активизируют процессы выведения калия с магнием.

Врачи предлагают список препаратов-диуретиков тиазидного действия, характеризующихся наибольшей эффективностью и безопасностью при гипертонии:

  • Клопамид;
  • Индап;
  • Индапамид;
  • Хлорталидон;
  • Гипотиазид;
  • Циклометазид.

Данные диуретики назначают не только при высоком давлении и гипертонии, но и для лечения глаукомы, заболевания почек, печеночных патологий, эссенциальной гипертензии, нарушениях, обусловленных явлениями застойного характера и скоплением избыточной жидкости в организме.

Петлевые диуретики

Петлевые диуретики считаются наиболее сильнодействующими и мощными мочегонными средствами. Принцип действия данных препаратов основывается на способности их активных компонентов оказывать влияние на один из почечных канальцев, направленный к центру почки и отвечающий за процессы обратного всасывания минералов, жидкости.

Петлевые диуретики обладают следующими терапевтическими свойствами:

  • активизация почечного кровотока;
  • расслабление сосудистых мышц;
  • уменьшение объемов внеклеточных жидкостей;
  • стимуляция клубочковой фильтрации;
  • блокирование процессов обратного всасывания натрия, магния, хлора и калия.

Петлевые препараты отличаются быстрым действием. Терапевтический эффект наступает буквально спустя 30 минут с момента применения мочегонного и сохраняется на протяжении 7 часов.

Данную разновидность диуретиков при гипертонии и повышенном давлении назначают крайне редко в связи с большим количеством возможных побочных эффектов.

К числу наиболее популярных и хорошо зарекомендовавших себя петлевых диуретиков относят следующие препараты:

  • кислота этакриновая;
  • Фуросемид;
  • Буметанид.

Принимать эти мочегонные средства разрешается только по назначению врача, строго соблюдая рекомендованную дозировку и продолжительность терапевтического курса!

При приеме диуретиков крайне важно соблюдать назначенную врачом дозировку

Осмотические

Осмотические диуретики способствуют снижению давления в кровяной плазме, благодаря чему из организма выходит лишняя жидкость, устраняются отеки и припухлости. В аптечных сетях можно приобрести следующие мочегонные осмотические препараты:

  • Сорбит;
  • Маннит;
  • Мочевину;
  • Маннитол.

Наибольшей популярностью пользуется Маннит, поскольку данное средство обладает пролонгированным терапевтическим действием.

Осмотические диуретики назначают пациентам при следующих, тяжелых патологиях:

  • острая интоксикация организма;
  • шоковое состояние;
  • перитонит;
  • заражение крови;
  • отек головного мозга;
  • отсутствие мочеиспускания;
  • отечность легких;
  • приступ глаукомы, протекающий в острой форме.

Данные препараты отличаются сильным действием, а потому применяются разово и не подходят для проведения курсового лечения. Поэтому осмотические диуретики не используются для снижения артериального давления или терапии гипертонии!

Антагонисты альдостерона

Данные таблетки-диуретики от давления оказывают блокирующее воздействие на альдостероновые рецепторы, подавляя продуцирование данного гормона, влияющего на почечный аппарат.

Проведенные научные испытания доказали, что антагонисты альдостерона блокируют специфические рецепторы, локализованные в области миокарда, подавляя процессы замещения мускульных тканевых структур соединительными. Применение этого вида диуретиков в качестве одного из составляющих элементов комплексной терапии позволяет снизить вероятность гибели пациента, перенесшего инфаркт миокарда, на 30%!

К числу данных препаратов относится Верошпирон, Спиронолактон, Верошлпилактон. Назначаются такие мочегонные средства в комбинации с тиазидными или же петлевыми диуретиками.

При необходимости врач назначает не одно мочегонное средство, а комбинацию диуретиков

Ингибиторы карбоангидразы

Наиболее популярным препаратом данной группы диуретиков является Диакарб. Действие этого мочегонного средства основано на подавлении продуцирования фермента карбоангидразы, ответственного за образование угольной кислоты в почках. В результате из организма пациента выводятся излишки натрия и избыточная жидкость, стабилизируется артериальное давление.

Доктора выделяют следующие клинические показания к назначению данного препарата:

  • интоксикация организма;
  • передозировка барбитуратов;
  • повышенные показатели внутричерепного давления;
  • подагра;
  • повышенное внутриглазное давление.

Диуретики данной группы дают слабо выраженный эффект, сохраняющийся на протяжении 8-10 часов.

Растительные мочегонные средства

Растительные мочегонные средства широко применяются при лечении гипертонии для стабилизации кровяного давления и борьбы с другими заболеваниями наряду с диуретиками. Данные натуральные лекарства действуют на организм пациента более мягко, практически не имеют противопоказаний и побочных эффектов, характерных для медикаментозных препаратов.

Хороший мочегонный эффект оказывают следующие продукты:

  • тыква;
  • огурцы;
  • арбуз;
  • петрушка;
  • сельдерей;
  • брусника;
  • земляника.

Избавиться от отечности и снизить давление помогают отвары и настои, изготовленные на основе пижмы, пастушьей сумки, листовых пластин березы.

Применять растительные мочегонные рекомендуется непродолжительными курсами во избежание привыкания и снижения эффективности лечения.

Некоторые продукты питания обладают мочегонным эффектом

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.